產品名稱:PD0325901 MEK抑制劑 產品貨號:S1036 產品描述: S1036是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。 靶點: MEK (Cell-free assay) 0.33 nM 體外研究: PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比,PD 0325901可以到達體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑,抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分,在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。S1036作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。 體內研究: PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長,使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期,引起細胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中,在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。S1036抑制TPC-1細胞和K2細胞生長,GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長,且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。S1036作用于多種PTC細胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。 產品名稱:Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg 產品貨號:S1036 現貨供應,歡迎咨詢 歡迎您的致電 400 021 2200 150 2101 0459 Selleck授權代理商:重慶市華雅干細胞技術有限公司 熱賣產品: 品牌 產品貨號 產品名稱 包裝 Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制劑 100mg Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑 100mg Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的BMP信號通路抑制劑 100mg Selleck S1378 Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼,JAK1/2抑制劑 100mg Selleck S1155 S31-201,STAT3抑制劑 50mg Selleck S7086 IWR-1-Endo,Wmt通路抑制劑 25mg Selleck S1049 Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑 50mg 產品名稱:PD0325901 MEK抑制劑 產品貨號:S1036 現貨供應,歡迎咨詢 歡迎您的致電 400 021 2200 150 2101 0459 Selleck授權代理商:重慶市華雅干細胞技術有限公司 Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構等。 產品名稱:Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg 產品貨號:S1036 現貨供應,歡迎咨詢 歡迎您的致電 400 021 2200 150 2101 0459 Selleck授權代理商:重慶市華雅干細胞技術有限公司 重慶市華雅干細胞技術有限公司主營:干細胞、細胞凍存、細胞治療、試劑耗材 相關板塊的產品,以“傳遞科學價值,服務科學研究”為宗旨,經過近五年的努力推廣,重慶市華雅干細胞技術有限公司在全中國代理的BD科研產品、 |